поиск лекарств в аптеках России

Регион: Москва

Информация о лекарственном препарате

Актасулид

Общая информация о препарате:

Действующее вещество:

Нимесулид* (Nimesulide*)

Фармгруппа:

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
⇒ Наличие в аптеках Москвы, актуальные цены

Аналоги по действующему веществу:

Область применения:

  • Абдоминальная операция
  • Аденомэктомия
  • Баллонная коронарная ангиопластика
  • Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
  • Болевой синдром при мышечно-суставных заболеваниях
  • Болевой синдром при остеоартрозах
  • Болевой синдром при остеоартрозе
  • Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
  • Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
  • Болевой синдром при ревматических заболеваниях
  • Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры
  • Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
  • Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов
  • Болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов (почечная и желчная колика, спазм кишечника, дисменорея)
  • Болевой синдром при травмах и после оперативных вмешательств
  • Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
  • Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
  • Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата
  • Болевые ощущения в мышцах
  • Болевые ощущения в суставах
  • Болевые ощущения во время менструаций
  • Болевые синдромы в стоматологической практике
  • Болезненность мышц
  • Болезненность мышц при тяжелых физических нагрузках
  • Болезненность суставов
  • Болезненность суставов при тяжелых физических нагрузках
  • Болезненные воспалительные поражения суставов
  • Болезненные нерегулярные менструации
  • Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
  • Болезненные состояния опорно-двигательного аппарата
  • Болезненные состояния суставов
  • Болезненные травматические поражения суставов
  • Вагинальная гистерэктомия
  • Венечный байпас
  • Боли в костно-мышечной системе
  • Боли в костно-мышечной системе
  • Боли в мышцах
  • Боли в плечевых суставах
  • Боли в состоянии покоя
  • Боли в суставах
  • Боли дентинные
  • Боли мышц
  • Боли при менструации
  • Боли при менструациях
  • Боли пульпитные
  • Боль в мышцах
  • Вмешательства на влагалище и шейке матки
  • Вмешательства на мочевом пузыре
  • Вмешательство в полости рта
  • Боль в суставах
  • Боль в суставах при травмах
  • Боль костно-мышечная
  • Боль костно-мышечная
  • Боль после снятия зубного камня
  • Боль после стоматологических вмешательств
  • Боль при остеоартрите
  • Боль при остеоартрите
  • Боль при патологии суставов
  • Боль при ревматоидном артрите
  • Боль при ревматоидном артрите
  • Боль при хронических дегенеративных заболеваниях костей
  • Боль при хронических дегенеративных заболеваниях суставов
  • Боль при экстракции зуба
  • Воспаление при остеоартрите
  • Воспаление при ревматоидном артрите
  • Воспалительная артропатия
  • Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов
  • Воспалительное заболевание мягких тканей
  • Воспалительное заболевание опорно-двигательного аппарата
  • Воспалительное заболевание суставов
  • Воспалительные заболевания костно-мышечной системы
  • Восстановительно-реконструктивные операции
  • Гигиена рук медицинского персонала
  • Гинекологическая хирургия
  • Гинекологические вмешательства
  • Гинекологические операции
  • Гиповолемический шок при операциях
  • Гонококковый артрит
  • Дегенеративные формы ревматоидного артрита
  • Дезинфекция гнойных ран
  • Дезинфекция краев ран
  • Дентинные боли
  • Деструктивный артрит
  • Детский ревматоидный артрит
  • Диагностические вмешательства
  • Диагностические процедуры
  • Диатермокоагуляция шейки матки
  • Дисальгоменорея
  • Дисменорея
  • Дисменорея (эссенциальная) (эксфолиативная)
  • Длительные хирургические операции
  • Инструкция:

    Клинико-фармакологическая группа

    05.009 (НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки круглые, ровные, светло-желтого цвета, с разделительной чертой с одной стороны.

    1 таб.
    нимесулид100 мг

    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид, повидон К-30, магния стеарат.

    10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    НПВС из класса сульфон-анилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

    Обратимо ингибирует образование простагландина Е2 как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

    Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина ЕР ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

    В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов, тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов.

    Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

    Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

    Фармакокинетика

    Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения Cmax активного вещества в плазме крови - 1.5-2.5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами -1%, с кислыми α1-гликопротеидами - 1%.

    Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Cmax нимесулида в плазме крови достигает 3.5-6.5 мг/л. Vd - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

    Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

    T1/2 нимесулида составляет 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

    Дозировка

    Внутрь по 1 таб. (100 мг) 2 раза/сут. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

    Детям старше 12 лет назначают из расчета разовой дозы 1.5 мг/кг массы тела ребенка 2-3 раза/сут, максимальная суточная доза препарата - 5 мг/кг. Подросткам с массой тела свыше 40 кг - 100 мг не более 2 раз/сут.

    Передозировка

    Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

    Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля, (60-100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез и гемодиализ не эффективны из-за высокой связи препарата с белками.

    Лекарственное взаимодействие

    Действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

    Нимесулид может снижать действие фуросемида.

    Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.

    Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

    Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

    Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

    Применение при беременности и лактации

    Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

    Побочные действия

    Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (<1/10, но >1/100), нечасто (<1/100, но >1/1000), редко (<1/1000, но >1/10000), очень редко (<1/10000).

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

    Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».

    Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.

    Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит; очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

    Со стороны почек и мочевыводящей системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

    Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.

    Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.

    В случае появления других, не упомянутых выше побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к врачу.

    Условия и сроки хранения

    Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

    Срок годности - 3 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Показания

    — ревматоидный артрит;

    — остеоартроз;

    — артриты различной этиологии;

    — артралгии;

    — миалгии;

    — послеоперационные и посттравматические боли;

    — бурсит;

    — тенденит;

    — альгодисменорея;

    — зубная и головная боль.

    Противопоказания

    — гиперчувствительность;

    — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

    — кровотечения из ЖКТ;

    — внутричерепные кровоизлияния;

    — "аспириновая" астма;

    — печеночная недостаточность;

    — почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

    — тяжелая сердечная недостаточность;

    — беременность;

    — период лактации;

    — детский возраст (до 12 лет).

    С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

    Особые указания

    Актасулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.

    Поскольку Актасулид частично выводится почками, дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения.

    Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение должно быть немедленно прекращено в случае появления любого нарушения зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.

    Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Актасулид должен применяться с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с Актасулидом принимают препараты, оказывающие влияние на ЖКТ.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.

    Применение при нарушении функции почек

    Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

    Применение при нарушении функции печени

    Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Регистрационные номера

    • таб. 100 мг: 20 шт. ЛС-000865 (2003-11-05 – 2003-11-10)